靈芝酸是一種三萜類物質，已分離到100多種，如靈芝酸A、B、C、D、E、F、G、I、L、ma、md、mg等。有些靈芝味甚苦，根源是靈芝酸A、赤芝酸A。赤芝酸有A、B、C、D、E、F等。靈芝酸D和靈芝酸B則沒有苦味。國外有的學者認為，靈芝子實體中靈芝酸的含量是隨著其成熟度的提高而遞增，且集中在子實體的外周部位。在日本，人們非常看重靈芝商品的靈芝酸含量，特別是靈芝酸A、B、C、D的含量。靈芝酸大多為四環三萜，是高度氧化的羊毛甾烷。靈芝酸能抑制細胞組織胺的釋放，能增強消化系統各種器官的機能，還具有降血脂、降血壓、護肝、調節肝功能等作用，是一種具有止痛、鎮靜、抗癌、解毒等多重效能的天然有機化合物。靈芝酸之所以能夠降血脂、降血壓，是因為靈芝酸阻斷羊毛甾醇或二氧羊毛甾醇合成膽固醇的能力，進而減緩動脈粥樣硬化、減緩血壓增高的過程。既然靈芝酸具有上述的正面效用，因此靈芝酸的含量便成為靈芝及其製品的重要指標之一。

三(艸帖)類（Triterpenoids）或稱靈芝酸，為其苦味主要來源，主要存於靈芝子實體，而蔨絲體則幾乎不含此有效成分。根據三(艸帖)類化學結構的不同，目前已分離出一百多種，包括有靈芝酸Ａ、靈芝酸Ｂ、靈芝酸Ｃ、靈芝酸Ｄ、靈芝酸Ｅ、靈芝酸Ｆ、赤芝胞子酸Ａ等成分。三(艸帖)類具有強烈的藥理活性，可以止痛、鎮靜、抑制組織胺釋放、健胃、消炎、抗過敏，尚可解毒、保肝、抑制腫瘤細胞生長等功效。其化合物按分子中所含碳原子數分為C30、C27、C24三大類，根據所含功能團和不同側鏈可分為五種基本骨架，較著名的有靈芝三(艸帖)醇、靈芝三(艸帖)醛和靈芝三(艸帖)酸。 



由於不同種類靈芝中的三(艸帖)類化合物具有品種特異性，因此分析三(艸帖)類化合物的組成，可做為鑑定靈芝品種的依據之ㄧ，不同種類靈芝酸的藥理活性各有特性，如靈芝酸Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ能夠抑制組織胺的釋放、赤芝孢子內酯Ａ具有降低膽固醇作用，而靈芝三(艸帖)類Ｆ則能有效抑制血管緊縮素轉化(酉每)的活性而擴張血管，臨床上證明有降血壓和降血脂作用，同時對腫瘤細胞也有抑制作用，也可用於防治肝炎。另外，從文獻得知，靈芝發酵產物中已分離出３種四環三(艸帖)酸，具有抑制大腸桿菌、產氣桿菌、金黃色葡萄球菌和枯草芽孢桿菌生長活性的作用。 



日本的靈芝專家對靈芝及其製成品中的靈芝酸含量十分重視，尤其重視靈芝酸Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ的含量，他們認為靈芝酸含量越高，靈芝產品品質就越好，他們甚至以靈芝酸含量來鑑別靈芝的真偽，而這是靈芝菌絲體相關產品所缺乏的。