1876年德國外科醫師兼藥劑學家格奧爾格·萊德豪斯（Georg Ledderhose）第一個從甲殼素的水解產物中分離出胺基葡萄糖，但是直到1939年諾貝爾化學獎得主沃爾特·霍沃思才確定胺基葡萄糖的立體結構。
天然的D-胺基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在，它是所有胺基糖的生化前體[2]。在胺基己糖合成路徑的第一步中，由果糖-6-磷酸和谷氨醯胺合成得到胺基葡萄糖-6-磷酸[4]。合成路徑的最終產物是尿苷二磷酸-N-乙醯胺基葡萄糖（UDP-GlcNAc），它是糖胺多糖、蛋白多糖、脂多糖等的N-乙醯胺基葡萄糖殘基供體。
因為胺基葡萄糖是糖胺多糖（粘多糖）的前體，而後者是關節軟骨的主要成分，所以胺基葡萄糖常被用於骨關節炎的輔助治療。補充胺基葡萄糖可能可以幫助重建軟骨並治療關節炎，但是目前醫學界對其療效尚無定論。有實驗表明，胺基葡萄糖在減緩病痛方面並不比參照組使用的安慰劑更有效。

使用
口服胺基葡萄糖的劑量通常是每日1500毫克。市場上銷售的胺基葡萄糖是其硫酸鹽或鹽酸鹽的形式，並且與二甲基碸及硫酸軟骨素複方使用。

安全性
儘管胺基葡萄糖可能無效，但是至少醫學界始終認為服用胺基葡萄糖沒有危險性。 然而，最近的拉瓦爾大學（Université Laval）的研究表明，服用胺基葡萄糖的人, 他們不覺得有什麼藥物有效果時, 往往使用超出推薦的劑量。 研究人員初步研究中發現， 超過推薦劑量的胺基葡萄糖，可能會損壞胰腺細胞，可能會增加患糖尿病的風險。

然而，一般的產品當中常有鈉鹽含量過多、或是添加防腐劑的問題。儘管服用胺基葡萄糖沒有危險性，但這些附加的成份有時會對高年齡的消費者帶來一些副作用。

對蝦蟹等甲殼類食物過敏的人士擔心胺基葡萄糖會造成過敏反應，但是由於實際上蝦蟹的過敏原來自其肉類，所以來自甲殼本身的胺基葡萄糖不會造成此類人士過敏。此外，也有從真菌或穀物發酵制的胺基葡萄糖供擔心過敏的人選擇。有人認為過多的攝取胺基葡萄糖可能會影響體內正常的胺基己糖生物合成，但是目前的研究還沒有表明存在這樣的影響。美國國家衛生研究院於2003年還對補充胺基葡萄糖對特定肥胖人群的影響進行了研究，因為此類人群可能在胰島素抵抗方面對胺基葡萄糖較為敏感。

胺基葡萄糖不是美國食品藥品監督管理局批准的人類藥物，僅作為膳食添加劑進行管理[11]。在歐洲，胺基葡萄糖被批准為藥物，以硫酸鹽的形式銷售。